Transaminaas (ATA)
Ensüümid: on makromolekulaarsed bioloogilised katalüsaatorid, enamik ensüüme on valgud.
Transaminaasid: ensüümide klass, mis katalüüsivad aminohapete ülekandumist aminohapete ja ketohapete vahel.Transaminaasid on peamised bioloogilised ensüümid asümmeetrilises sünteesis ja kiraalsete amiinide ratseemilises lahutamises.
Aminotransferaasi võib järjestuse ja struktuuri järgi jagada nelja klassi: Ⅰ, Ⅱ, Ⅲ ja Ⅳ.ω-aminotransferaasid kuuluvad II klassi transaminaaside hulka, mida kasutatakse tavaliselt kiraalsete amiinide ja mittelooduslike aminohapete, näiteks β-aminohapete, valmistamisel.
ω-aminotransferaasid: Enamikul juhtudel viitab ω-transaminaas ensüümide klassile, mis katalüütilise ammoniaagi ülekandereaktsioonid ilma substraadi või produktita α-aminohappeta.
Katalüütiline mehhanism:
Ensüümid | Toote kood | Toote kood |
Ensüümi pulber | ES-ATA-101~ ES-ATA-165 | komplekt 65 ω-transaminaasist, igaüks 50 mg 65 eset * 50 mg / ühiku kohta või muu kogus |
Screening Kit (SynKit) | ES-ATA-6500 | komplekt 65 ω-transaminaasi, igaüks 1 mg 65 eset * 1 mg / tk |
★ Kõrge substraadi spetsiifilisus.
★ Tugev kiraalne selektiivsus.
★ Kõrge muundamise efektiivsus.
★ Vähem kõrvalsaadusi.
★ Kerged reaktsioonitingimused.
★ Keskkonnasõbralik.
➢ Substraadi spetsiifilisuse tõttu tuleks spetsiifiliste substraatide jaoks läbi viia ensüümide sõelumine ja saada ensüüm, mis katalüüsib sihtmärk-substraati parima katalüütilise toimega.
➢ Ärge kunagi puutuge kokku äärmuslike tingimustega, nagu kõrge temperatuur, kõrge/madal pH ja kõrge kontsentratsiooniga orgaaniline lahusti.
➢ Tavaliselt peaks reaktsioonisüsteem sisaldama substraati, puhverlahust, aminodoonorit (nagu aminohapped ja 1-fenüületüülamiin) või retseptorit (nagu ketohapped), koensüümi (PLP), kaaslahustit (nagu DMSO).
➢ ATA tuleks lisada reaktsioonisüsteemi viimasena pärast pH ja temperatuuri reguleerimist reaktsioonitingimustele.
➢ Kõikidel ATA-del on erinevad optimaalsed reaktsioonitingimused, seega tuleks neid igaüht eraldi uurida.
Näide 1 (sitagliptiini süntees, asümmeetriline süntees)(1):
Näide 2 (meksiletiin, kineetilise lahutusvõime kombinatsioon asümmeetrilise sünteesiga)(2):
1 Savile CK, Janey JM, Mundorff EC jt.Teadus, 2010, 329(16), 305-309.
2 Koszelewski D, Pressnitz D, Clay D et al.Orgaanilised kirjad, 2009,11(21):4810-4812.